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新型治療藥物在前列腺癌治療中顯示出功效

研究人員已經開發出一對新藥,它們在臨床前研究中對前列腺癌的精確診斷和治療顯示出卓越的功效。靶向前列腺特異性膜抗原(PSMA)的藥物無需專門設備即可輕松經濟地合成。這項研究在7月11日至14日的核醫學與分子影像學會2020年年會上發表。

PSMA在原發性和轉移性前列腺癌中高度過表達,使其成為放射性藥物開發的主要目標。碘具有幾種容易獲得的,具有半衰期長的同位素,可用于單光子發射計算機斷層掃描(SPECT),正電子發射斷層掃描(PET)或治療。然而,當前可用的以放射性碘標記的靶向PSMA的放射性藥物需要多個生產步驟,這降低了它們的產率并且對產生治療劑量提出了重大挑戰。

為了解決這個問題,紐約紐約紀念斯隆·凱特琳癌癥中心(MSK)的研究人員開發了靶向放射性碘的PSMA靶向放射性藥物124 / 131I-MSK-PSMA1。“ 131I廣泛可用,經濟,可用于診斷成像并已顯示出作為治療劑的功效,這令我們感到鼓舞。我們的目標是開發一種放射性藥物,該藥物可非常容易地以高收率和高純度生產而無需需要專業設備。” MSK放射化學家,這項研究的資深作者Kishore Pillarsetty博士說。“ 124 / 131I-MSK-PSMA1是此搜索的結果。”

為了證明其功效,研究人員合成了124 / 131I-MSK-PSMA1并進行了體外和體內研究。在前列腺癌細胞中進行了體外飽和結合測定,隨后將其收獲并使用伽瑪計數器對放射性進行計數。對攜帶前列腺癌異種移植物的小鼠進行了體內PET成像和生物分布研究。

研究表明,可以高產量生產124 / 131I-MSK-PSMA1,而不會產生揮發性副產物,從而無需進行高壓液相色譜純化。在前列腺癌細胞和腫瘤異種移植模型中的體外和體內研究表明高特異性,良好的藥代動力學和從非靶組織的快速清除。

資深作者Teja Muralidar Kalidindi說:“出色的腫瘤靶向性和從非PSMA表達組織的清除使124I-MSK-PSMA1成為出色的PET顯像劑,而相應的131I-MSK-PSMA1則成為高效放射治療劑。” MSK的技術員。“由于診斷和治療上的同位素在化學上是相同的,因此我們可以精確估計傳遞到腫瘤和其他器官的劑量并個性化劑量,以實現精密醫學的目標。我們相信124 / 131I-MSK-PSMA1具有潛力成為核醫學和分子影像學界可用于診斷和治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌患者的武器庫的一部分。”

研究人員目前正在與核醫學臨床醫生合作,將這些發現轉化為124 / 131I-MSK-PSMA1的人類首次臨床試驗。此外,該團隊計劃開發一種試劑盒配方,以促進按需現場生產,以確保放射性藥物可用于全球研究界。

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